Σκόνη βορτεζομίμπηςονομάζεται επίσης PS-341 Σκόνη ή MG-341 σκόνη. Το MG-341 είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την προετοιμασία μιας ένεσης και χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία συγκεκριμένων άρρωστων κυττάρων, ιδιαίτερα των προβλημάτων πολλαπλών μυελοειδών και λεμφικών κυττάρων του μανδύα. Το MG-341 ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς πρωτεασώματος, οι οποίοι μπλοκάρουν τη δραστηριότητα πρωτεασώματος. Τα πρωτεοσώματα είναι σύμπλοκα ενζύμων μέσα στα κύτταρα που διασπούν πρωτεΐνες που δεν χρειάζονται πλέον ή τα καταστρέφουν. Η βορτεζομίμπη προκαλεί τη συσσώρευση αυτών των πρωτεϊνών αναστέλλοντας τα πρωτεασώματα, τα οποία μπορούν να οδηγήσουν σε κυτταρικό θάνατο, ειδικά σε άρρωστα κύτταρα που διαιρούνται γρήγορα.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. επικεντρώνεται στην προμήθεια φαρμακευτικών πρώτων υλών και ενώσεων έρευνας. Υποστηρίζουμε πελάτες με σταθερή ποιότητα, σαφή επικοινωνία προδιαγραφών, ευέλικτες επιλογές συσκευασίας και υποστήριξη που σχετίζεται με έγγραφα για διαφορετικά στάδια έργου.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
Σκόνη βορτεζομίμπης |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Ποσότητα δείγματος Βάση |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
600GS |
10 GS/μπουκάλι |
HPLC |
|
|
||
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Χαρακτήρας |
Λευκή ή υπόλευκη σκόνη |
Λευκή σκόνη |
|
Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.6% |
|
Βαρέα μέταλλα |
Λιγότερο ή ίσο με 20 ppm |
< 20ppm |
|
Οπτική περιστροφή |
-45 μοίρες ~ -55 μοίρες |
-52,4 βαθμοί |
|
Σχετικές ουσίες |
Μη καθορισμένη ακαθαρσία Λιγότερο ή ίσο με 0,1% Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.03% 0.07% |
|
Υπολειμματικοί διαλύτες |
Μεθανόλη Μικρότερη ή ίση με 3000 ppm Διχλωρομεθάνιο Λιγότερο ή ίσο με 600 ppm Εξάνιο Λιγότερο ή ίσο με 290 ppm Οξεικός αιθυλεστέρας Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm Αιθανόλη Μικρότερη ή ίση με 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Καθαρότητα |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.93% |
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Αναστρέψιμη Ομοιοπολική Αναστολή του Πρωτεασώματος
Η βορτεζομίμπη αναστέλλει πρωτίστως τη δράση του πρωτεασώματος παρόμοια με τη χυμοθρυψίνη. Οι επίσημες πληροφορίες συνταγογράφησης το περιγράφουν ως αναστρέψιμο αναστολέα του πρωτεασώματος 26S θηλαστικών.
Σε δομικό επίπεδο, η ομάδα του βορονικού οξέος σχηματίζει ένα αναστρέψιμο ομοιοπολικό προϊόν προσθήκης με την ομάδα υδροξυλίου της καταλυτικής Ν-τερματικής θρεονίνης, Thr1. Αυτή η αλληλεπίδραση παρεμβαίνει στη διάσπαση του υποστρώματος και συμβάλλει στη σύνδεση υψηλής συγγένειας. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Ο μηχανισμός μπορεί να συνοψιστεί ως εξής:
Βορτεζομίμπη → αναστολή καταλυτικής θέσης πρωτεασώματος → μειωμένη αποικοδόμηση πρωτεϊνών → αλλοιωμένη ομοιόσταση πρωτεϊνών και κυτταρική σηματοδότηση.
Ομοιόσταση πρωτεϊνών, στρες στο ενδοπλασματικό δίκτυο και η αποδιπλωμένη απόκριση πρωτεΐνης
Η βορτεζομίμπη είναι ένα σημαντικό ερευνητικό εργαλείο για τη σύνδεση της μειωμένης αποικοδόμησης πρωτεϊνών με το κυτταρικό στρες.
Σε μοντέλα πολλαπλού μυελώματος, η βορτεζομίμπη προκάλεσε συστατικά μιας τελικής αποδιπλωμένης πρωτεϊνικής απόκρισης, συμπεριλαμβανομένων των PERK, ATF4 και CHOP/GADD153.
Ένα χρήσιμο ερευνητικό πλαίσιο είναι:
Αναστολή πρωτεασώματος → αυξημένο φορτίο επεξεργασίας πρωτεϊνών → προσαρμοστικές αποκρίσεις στρες ή παρατεταμένος τραυματισμός → αλλοιωμένη επιβίωση.
Η αυξημένη έκφραση των δεικτών στρες δεν δημιουργεί αυτόματα μη αναστρέψιμο κυτταρικό θάνατο. Απαιτούνται μελέτες χρονικής πορείας και λειτουργικές παρεμβάσεις για τη διάκριση της προσαρμογής από τον τραυματισμό.
Δίκτυα πολλαπλασιασμού κυττάρων, απόπτωσης και σηματοδότησης
Η βορτεζομίμπη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διερεύνηση του τρόπου με τον οποίο η αποικοδόμηση των πρωτεϊνών ρυθμίζει τον κυτταρικό κύκλο και την επιβίωση. Επειδή το πρωτεάσωμα επεξεργάζεται πολλές ρυθμιστικές πρωτεΐνες, τα αποτελέσματά του γενικά περιλαμβάνουν πολλαπλά δίκτυα σηματοδότησης.
Οι επίσημες πληροφορίες περιγράφουν κυτταροτοξική δραστηριότητα σε αρκετά μοντέλα καρκινικών κυττάρων και καθυστερημένη ανάπτυξη όγκου σε επιλεγμένα μη κλινικά μοντέλα.
Τα πειραματικά ευρήματα θα πρέπει να ερμηνεύονται σύμφωνα με το τελικό σημείο που μετράται:
|
Παρατήρηση |
Πιθανή Ερμηνεία |
Πρόσθετη Αξιολόγηση |
|
Μειωμένο ATP ή σήμα μεταβολικής ανάλυσης |
Λιγότερα κύτταρα ή αλλοιωμένος μεταβολισμός |
Απευθείας μέτρηση και απεικόνιση κυττάρων |
|
Μειωμένη σύνθεση DNA |
Καταστολή του πολλαπλασιασμού |
Ενσωμάτωση EdU και ανάλυση κυτταρικού κύκλου |
|
Αυξημένη δραστηριότητα κασπάσης ή διάσπαση PARP |
Ενεργοποίηση αποπτωτικών διεργασιών |
Αννεξίνη V και μετρήσεις ακεραιότητας μεμβράνης |
|
Αποτυχία ανάκτησης μετά την έκπλυση |
Μειωμένη μακροχρόνια επιβίωση ή πολλαπλασιασμός |
Μελέτες σχηματισμού αποικιών και ανάκτησης |
Αντίσταση και Προσαρμογή Πρωτεασώματος
Η βορτεζομίμπη είναι χρήσιμη για τη διερεύνηση τόσο της αντίστασης που σχετίζεται με το στόχο όσο και της κυτταρικής προσαρμογής.
Μια πρωτότυπη μελέτη σε επίκτητα ανθεκτικά κύτταρα εντόπισε:
- Μια αντικατάσταση Ala49Thr στην 5 υπομονάδα που κωδικοποιείται από PSMB5.
- Αυξημένη έκφραση πρωτεΐνης PSMB5.
- Διασταυρούμενη αντοχή σε επιλεγμένους άλλους αναστολείς πρωτεασώματος.
- Αποκατάσταση ευαισθησίας μετά από σίγηση PSMB5.
Άλλη έρευνα έδειξε ότι διαφορετικές υποκαταστάσεις PSMB5 μπορούν να παράγουν διαφορετικές αποκρίσεις σε αναστολείς πρωτεασώματος επόμενης γενιάς. Επομένως, η διασταυρούμενη αντίσταση θα πρέπει να καθιερωθεί πειραματικά αντί να υποτεθεί για μια ολόκληρη κατηγορία ενώσεων.
Χημεία Βορονικού Οξέος, Συμβατότητα και Πειραματική Παρέμβαση
Η ομάδα βορονικού οξέος συμβάλλει τόσο στη δέσμευση του στόχου όσο και στη συμπεριφορά της σύνθεσης.
Σε ορισμένα προϊόντα που περιέχουν μαννιτόλη, η βορτεζομίμπη υπάρχει ως βορικός εστέρας που εξισορροπείται με το μονομερές βορονικό οξύ μετά την ανασύσταση. Αυτό δείχνει πώς τα πολυυδροξυλιωμένα συστατικά μπορούν να επηρεάσουν τη χημική τους μορφή, ανάλογα με τη μοριακή δομή και τις πειραματικές συνθήκες.
Μια αρχική μελέτη ανέφερε ότι το EGCG και οι σχετικές πολυφαινόλες του πράσινου τσαγιού ανταγωνίστηκαν την αναστολή του πρωτεασώματος με τη μεσολάβηση της βορτεζομίμπης και τις κατάντη επιδράσεις στα δοκιμασμένα κυτταρικά και ζωικά μοντέλα. Αυτά τα ευρήματα υπογραμμίζουν τη δυνατότητα άμεσων χημικών αλληλεπιδράσεων σε πειράματα συνδυασμού.
Έρευνα Φαρμακοκινητικής, Έκθεσης και Ασφάλειας
Η φαρμακοκινητική της βορτεζομίμπης θα πρέπει να αξιολογείται σε σχέση με την οδό χορήγησης, την επαναλαμβανόμενη έκθεση και τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις.
Οι επίσημες πληροφορίες προσδιορίζουν τα CYP3A4, CYP2C19 και CYP1A2 ως κύριους παράγοντες που συμβάλλουν στον οξειδωτικό μεταβολισμό του in vitro, με μικρότερη συνεισφορά από άλλα ένζυμα του CYP. Η κάθαρση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση διαφέρει από εκείνη μετά την πρώτη χορήγηση, επομένως ένας σταθερός χρόνος ημιζωής δεν περιγράφει επαρκώς κάθε πειραματική ρύθμιση.
Ένα χρήσιμο πλαίσιο έκθεσης-απόκρισης είναι:
Μετρημένη συγκέντρωση → αναστολή πρωτεασώματος → κατάντη στρες → λειτουργικά ή τοξικά τελικά σημεία.
Η αναστολή πρωτεασώματος που μετράται στο αίμα δεν καθιερώνει ισοδύναμη αναστολή σε κάθε ιστό.
FAQ
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η βορτεζομίμπη;
Το Bortezomib (πωλείται με εμπορικές ονομασίες όπως Velcade και Boruzu) είναι ένα στοχευμένο αντικαρκινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δύο τύπων καρκίνου του αίματος: το πολλαπλό μυέλωμα και το λέμφωμα των κυττάρων του μανδύα.
Είναι η βορτεζομίμπη χημειο φάρμακο;
Όχι, η βορτεζομίμπη (που πωλείται με εμπορικές ονομασίες όπως Velcade και Boruzu) δεν είναι ένα παραδοσιακό φάρμακο χημειοθεραπείας.
Τι είδους φάρμακο είναι η βορτεζομίμπη;
Η βορτεζομίμπη είναι ένα στοχευμένο φάρμακο για τον καρκίνο και ένας αναστολέας πρωτεασώματος.
Ποια είναι η παρενέργεια της βορτεζομίμπης;
Η βορτεζομίμπη (συχνά γνωστή με την επωνυμία Velcade) μπορεί να προκαλέσει μια σειρά παρενεργειών, που εκτείνονται από κοινά ήπια προβλήματα έως σοβαρές ιατρικές παθήσεις.
Αν ψάχνετε για ένα υψηλής ποιότηταςΣκόνη βορτεζομίμπηςκατασκευαστής με τον οποίο μπορείτε να δημιουργήσετε μια μακροπρόθεσμη, σταθερή συνεργασία, τότε η Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. θα είναι ο καλύτερος επιχειρηματικός σας συνεργάτης. Μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας στοhi@medibridgeapi.com.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη βορτεζομίμπης, Κίνα κατασκευαστές σκόνης βορτεζομίμπης, προμηθευτές, εργοστάσιο
