Apixaban σε σκόνηείναι ένα αντιπηκτικό φάρμακο, που σημαίνει ότι βοηθά στην πρόληψη θρόμβων αίματος. Χορηγείται συχνά σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος εγκεφαλικού επεισοδίου και θρόμβων αίματος, ένας τύπος ακανόνιστου καρδιακού παλμού. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της πνευμονικής εμβολής και της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης, και χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση του κινδύνου θρόμβων αίματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης ισχίου ή γόνατος. Ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται άμεσα από του στόματος αντιπηκτικά (DOACs) ή νέα από του στόματος αντιπηκτικά (NOACs).
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. επικεντρώνεται στην προμήθεια φαρμακευτικών πρώτων υλών και ενώσεων έρευνας. Υποστηρίζουμε πελάτες με σταθερή ποιότητα, σαφή επικοινωνία προδιαγραφών, ευέλικτες επιλογές συσκευασίας και υποστήριξη που σχετίζεται με έγγραφα για διαφορετικά στάδια έργου.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
Apixaban σε σκόνη |
503612-47-3 |
MB2608121652 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Ποσότητα δείγματος Βάση |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
650GS |
10 GS/μπουκάλι |
HPLC |
|
|
||
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Εμφάνιση |
Λευκή έως υπόλευκη σκόνη |
Συμμορφώνεται |
|
Αναγνώριση |
Με HPLC |
Συμμορφώνεται |
|
Χημική δοκιμή |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 98% |
99.72% |
|
LC/MS |
Συμμορφωθείτε με τη δομή |
Συμμορφώνεται |
|
NMR |
Συμμορφωθείτε με τη δομή |
Συμμορφώνεται |
|
Απώλεια κατά την ξήρανση |
Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
0.30% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.08% |
|
Μέγεθος σωματιδίων |
100% pass 80 mesh |
Συμμορφώνεται |
|
Σχετική ουσία |
Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
Συμμορφώνεται |
|
|
Οποιαδήποτε ακαθαρσία Μικρότερη ή ίση με 0,3% |
Συμμορφώνεται |
|
Heavy Metals |
Λιγότερο ή ίσο με 10 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Άμεση Αναστολή Παράγοντα Χα
Το Apixaban αναστέλλει άμεσα τον ενεργοποιημένο παράγοντα πήξης Χ (παράγοντας Xa), μειώνοντας την ικανότητά του να μετατρέπει την προθρομβίνη σε θρομβίνη. Αναστέλλει τόσο τον ελεύθερο παράγοντα Xa όσο και τον παράγοντα Xa εντός του συμπλέγματος προθρομβινάσης, χωρίς να απαιτείται αντιθρομβίνη ως συμπαράγοντας.
Η κύρια μεταγενέστερη σχέση μπορεί να συνοψιστεί ως εξής:
Μειωμένη δραστηριότητα του παράγοντα Xa → μειωμένη παραγωγή θρομβίνης → μειωμένος σχηματισμός ινώδους.
Η άμεση αναστολή στόχου θα πρέπει να διακρίνεται από τα κατάντη αποτελέσματα. Το Apixaban είναι ένας αναστολέας του Παράγοντα Xa, παρά ένας άμεσος αναστολέας θρομβίνης, και η μειωμένη παραγωγή θρομβίνης δεν σημαίνει ότι οι υπάρχοντες θρόμβοι διαλύονται άμεσα.
Η μηχανιστική επικύρωση μπορεί να συνδυάσει προσδιορισμούς καθαρού ενζύμου, πειράματα συμπλέγματος προθρομβινάσης και μετρήσεις δημιουργίας θρομβίνης πλάσματος για να εξετάσει τη δραστηριότητα σε όλο και πιο πολύπλοκα βιολογικά συστήματα.
Κινητική Ενζυμικής Αναστολής
Οι παράμετροι αναστολής του Apixaban ποικίλλουν ανάλογα με τη θερμοκρασία, το υπόστρωμα και τη σύνθεση του συμπλέγματος ενζύμων.
Μια αρχική μελέτη κινητικής ανέφερε ένα Ki περίπου 0,62 nM για την προθρομβινάση και περίπου 1,7 nM για το σύμπλεγμα προθρομβινάσης-προθρομβίνης υπό φυσιολογικά σχετικές συνθήκες, με αναστολή μικτού τύπου που περιγράφεται σε αυτά τα συστήματα. Ξεχωριστή αρχική έρευνα ανέφερε ένα Ki περίπου 0,08 nM χρησιμοποιώντας ένα συνθετικό τριπεπτιδικό υπόστρωμα.
|
Πειραματικό σύστημα |
Κύριος σκοπός |
Όριο ερμηνείας |
|
Καθαρισμένος παράγοντας Xa με συνθετικό υπόστρωμα |
Χαρακτηρίστε την αναστολή βασικών ενζύμων |
Δεν αναπαράγει πλήρως τις συνθήκες πλάσματος |
|
Σύμπλεγμα προθρομβινάσης |
Αξιολογήστε την αναστολή του παράγοντα Xa που σχετίζεται με το σύμπλοκο |
Εξαρτάται από τους συμπαράγοντες, τα φωσφολιπίδια και το υπόστρωμα |
|
Πλάσμα ή ολικό αίμα |
Εξετάστε τις ολοκληρωμένες αποκρίσεις πήξης |
Επηρεάζεται από τη δέσμευση πρωτεϊνών και άλλων συστατικών |
|
Μοντέλα που βασίζονται σε ροή |
Διερεύνηση σχηματισμού θρόμβου |
Εξαρτάται από τις συνθήκες ροής και το σχεδιασμό του μοντέλου |
Έρευνα για τη δημιουργία και το σχηματισμό θρόμβων
Το Apixaban παρέχει ένα χρήσιμο εργαλείο για τη διερεύνηση της σχέσης μεταξύ της δραστηριότητας του παράγοντα Xa και της παραγωγής θρομβίνης. Η αρχική έρευνα εξέτασε τις αντιπηκτικές, αντιθρομβωτικές και αιμοστατικές επιδράσεις του σε πειραματικά συστήματα και ζωικά μοντέλα.
Τα σχετικά τελικά σημεία περιλαμβάνουν το χρόνο καθυστέρησης δημιουργίας θρομβίνης, τη μέγιστη θρομβίνη, το ενδογενές δυναμικό θρομβίνης, τον σχηματισμό ινώδους και την ανάπτυξη θρόμβου υπό ροή.
Αυτές οι μετρήσεις απαντούν σε διαφορετικές ερωτήσεις. Η μείωση της μέγιστης θρομβίνης δεν αντιστοιχεί απαραίτητα σε ισοδύναμη μείωση στη συνολική παραγωγή θρομβίνης. Ομοίως, ο μειωμένος σχηματισμός θρόμβου in vitro δεν καθορίζει ανεξάρτητα την ισορροπία μεταξύ κλινικού οφέλους και κινδύνου αιμορραγίας.
Αντιπηκτικές δοκιμές: Δοκιμασίες PT, aPTT και Anti-Xa
Οι επιδράσεις του Apixaban στις συνήθεις δοκιμές πήξης εξαρτώνται από το αντιδραστήριο. Μια αρχική μελέτη που δημοσιεύθηκε το 2014 διαπίστωσε ότι το PT και το aPTT ήταν ακατάλληλα για αξιόπιστο έλεγχο της αντιπηκτικής του δράσης, ενώ μια χρωμογόνος ανάλυση anti-FXa θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για τη μέτρηση της συγκέντρωσης apixaban.
|
Μέθοδος |
Κύρια μέτρηση |
Σημαντικός περιορισμός |
|
PT/INR |
Χρόνος πήξης σε καθορισμένο προσδιορισμό |
Δεν μπορεί να ερμηνευθεί ή να βαθμονομηθεί όπως για τη βαρφαρίνη |
|
aPTT |
Απόκριση χρόνου πήξης σε καθορισμένη οδό |
Περιορισμένη ευαισθησία και αποτελέσματα που εξαρτώνται από το αντιδραστήριο |
|
Αντι-Χα βαθμονομημένο με απιξαμπάνη |
Αναστολή του παράγοντα Xa που σχετίζεται με το φάρμακο |
Απαιτεί καθορισμένη βαθμονόμηση, εμβέλεια και εκτίμηση παρεμβολών |
|
LC–MS/MS |
Συγκέντρωση χημικού φαρμάκου |
Δεν μετρά απευθείας την πλήρη απόκριση πήξης |
|
Δοκιμασία δημιουργίας θρομβίνης |
Λειτουργική απόκριση του δικτύου πήξης |
Εξαρτάται από τις μεθόδους και τις συνθήκες του δείγματος |
Ασφάλεια και Έρευνα Τοποθέτησης
Η αιμορραγία είναι ο κύριος φαρμακολογικός κίνδυνος που σχετίζεται με το apixaban. Οι συνταγογραφικές πληροφορίες περιλαμβάνουν προειδοποιήσεις σχετικά με σοβαρή αιμορραγία, αυξημένο θρομβωτικό κίνδυνο μετά από πρόωρη διακοπή και ραχιαίο ή επισκληρίδιο αιμάτωμα που σχετίζεται με νευραξονικές επεμβάσεις. Αυτοί οι κίνδυνοι προκύπτουν από την αντιπηκτική δράση και δεν εξαλείφονται με υψηλότερη καθαρότητα πρώτης ύλης.
Η έρευνα θα πρέπει να αξιολογεί χωριστά την αναστολή του στόχου, την αντιθρομβωτική δράση και τις επιδράσεις στην αιμόσταση. Η νεφρική και ηπατική λειτουργία, η ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων και η μετρημένη έκθεση είναι σημαντικές μεταβλητές. Τα ευρήματα των ζώων απαιτούν ερμηνεία στο πλαίσιο των ειδών, του σχεδιασμού του μοντέλου και των πειραματικών συνθηκών.
FAQ
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το apixaban;
Το Apixaban (κοινώς γνωστό με την εμπορική ονομασία Eliquis) είναι ένα συνταγογραφούμενο αραιωτικό αίματος ή αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία επιβλαβών θρόμβων αίματος.
Μπορεί το apixaban να είναι σε υγρή μορφή;
Ναι, το apixaban δεν διατίθεται ως προαναμεμιγμένο μπουκάλι υγρού.
Γιατί το apixaban είναι υψηλού κινδύνου;
Το Apixaban θεωρείται φάρμακο υψηλού κινδύνου (ή υψηλής εγρήγορσης) κυρίως επειδή είναι ένα αντιπηκτικό (αραιωτικό του αίματος) που αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο σοβαρής και δυνητικά θανατηφόρου αιμορραγίας.
Τι τύπος αραιωτικού αίματος είναι το apixaban;
Το Apixaban είναι ένα άμεσο από του στόματος αντιπηκτικό (DOAC), ειδικά ταξινομημένο ως άμεσος αναστολέας του παράγοντα Xa.
Αν ψάχνετε για ένα υψηλής ποιότηταςApixaban σε σκόνηκατασκευαστής με τον οποίο μπορείτε να δημιουργήσετε μια μακροπρόθεσμη, σταθερή συνεργασία, τότε η Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. θα είναι ο καλύτερος επιχειρηματικός σας συνεργάτης. Μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας στοhi@medibridgeapi.com.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη apixaban, Κίνα κατασκευαστές σκόνης apixaban, προμηθευτές, εργοστάσιο
