Atazanavir APIείναι ένα αντιρετροϊκό φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της λοίμωξης HIV. Ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς πρωτεάσης, τα οποία δρουν αναστέλλοντας το ένζυμο πρωτεάσης που χρειάζεται ο HIV για να αναπαραχθεί, μειώνοντας έτσι το ιικό φορτίο στο σώμα. Αναστέλλει τη δράση του ενζύμου πρωτεάσης, το οποίο είναι ζωτικής σημασίας για την ωρίμανση των μολυσματικών σωματιδίων του ιού. Αποτρέποντας αυτή τη διαδικασία, το φάρμακο βοηθά στην καταστολή της ιικής αναπαραγωγής, ελέγχοντας έτσι τη μόλυνση.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. επικεντρώνεται στην προμήθεια φαρμακευτικών πρώτων υλών και των ενώσεων έρευνας-. Υποστηρίζουμε πελάτες με σταθερή ποιότητα, σαφή επικοινωνία προδιαγραφών, ευέλικτες επιλογές συσκευασίας και υποστήριξη σχετικά με τα έγγραφα-για διαφορετικά στάδια του έργου.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
Atazanavir API |
198904-31-3 |
MB2606130521 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2026/6/13 |
2026/6/15 |
2028/6/15 |
|
Ποσότητα δείγματος Βάση |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
1,5 KGS |
25 GS/μπουκάλι |
HPLC |
|
|
||
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Εμφάνιση |
Λευκή σκόνη |
Συμμορφώνεται |
|
Οσμή & Γεύση |
Χαρακτηριστικός |
Συμμορφώνεται |
|
Αναγνώριση - IR |
IR |
Συμμορφώνεται |
|
Αναγνώριση - HPLC |
HPLC |
Συμμορφώνεται |
|
Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.17% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.03% |
|
Βαρέα μέταλλα |
Λιγότερο ή ίσο με 20 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
Ακαθαρσία Α |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
Δεν εντοπίστηκε |
|
Ακαθαρσία Β |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
Δεν εντοπίστηκε |
|
Ακαθαρσία Γ |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.02% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
Λιγότερο ή ίσο με 0,2% |
0.17% |
|
Ολική ακαθαρσία |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.60% |
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Μοριακοί Μηχανισμοί
Ανταγωνιστική Δέσμευση και Αναστολή Διάσπασης Πρωτεάσης
Μετάβαση-Μίμηση κατάστασης: Η κεντρική ομάδα υδροξυλίου (-ΟΗ) του Atazanavir μιμείται τη μεταβατική κατάσταση κατά τη διάσπαση του πεπτιδικού δεσμού, επιτρέποντας στενή ανταγωνιστική δέσμευση στα δύο καταλυτικά υπολείμματα ασπαρτικού οξέος (Asp25 / Asp25') στην ενεργό θέση ομοδιμερούς πρωτεάσης HIV-1.
Αποκλεισμός Gag / Gag-Επεξεργασία Pol: Αναστέλλοντας επιλεκτικά την επεξεργασία ιικών πολυπρωτεϊνών, το Atazanavir αποτρέπει τη συμπύκνωση του πυρήνα του καψιδίου και την ωρίμανση του ιού, παράγοντας μη-μολυσματικά, μορφολογικά ανώριμα ιικά σωματίδια.
Μεταβολικά ένζυμα ξενιστή και αλληλεπιδράσεις μεταφορέων
Αναστολή ενζύμου UGT1A1: Η αταζαναβίρη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της ανθρώπινης διφωσφορικής ουριδίνης γλυκουρονοσυλοτρανσφεράσης 1A1 (UGT1A1). Αναστέλλει τη γλυκουρονιδίωση της μη συζευγμένης χολερυθρίνης, χρησιμεύοντας ως ο κύριος μοριακός οδηγός για την υπερχολερυθριναιμία σε κλινικές και προκλινικές μελέτες ασφάλειας.
CYP3A4 και P-gp Υπόστρωμα/Αναστολέας: Λειτουργεί τόσο ως υπόστρωμα όσο και ως ανταγωνιστικός αναστολέας του κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4) και της P{7}}γλυκοπρωτεΐνης (P-gp / ABCB1), καθιστώντας το μια βασική ένωση αναφοράς για το p450 3A4 κινητική διαμεμβρανικής μεταφοράς.
Φυσικοχημικές Ιδιότητες
Η διαλυτότητα της αταζαναβίρης μειώνεται καθώς αυξάνεται το pH. Η γαστρική οξύτητα είναι επομένως ένας σημαντικός παράγοντας για την απορρόφηση από το στόμα και τα φάρμακα που μειώνουν τα οξέα-μπορούν να μειώσουν την έκθεση στην αταζαναβίρη. Αυτή η εξάρτηση από το pH θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή API, την ανάπτυξη του σκευάσματος και την αξιολόγηση των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων.
Ένα μεμονωμένο αποτέλεσμα διαλυτότητας σε καθαρό νερό είναι ανεπαρκές για να χαρακτηρίσει τη συμπεριφορά της σύνθεσης του. Οι πιο χρήσιμες μετρήσεις περιλαμβάνουν τη διαλυτότητα και τη διάλυση σε σχετικές συνθήκες pH, το μέγεθος των σωματιδίων, τις ιδιότητες στερεάς-κατάστασης και τη σταθερότητα με τα επιδιωκόμενα έκδοχα. Μια αλλαγή στη μορφή άλατος ή στο μέγεθος των σωματιδίων μπορεί να βελτιώσει τη διάλυση υπό επιλεγμένες συνθήκες δοκιμής, αλλά η επίδρασή της στο τελικό προϊόν πρέπει να επαληθευτεί.
Μεταβολικά Ένζυμα και Αλληλεπιδράσεις Φαρμάκων
Η αταζαναβίρη σχετίζεται στενά με το μεταβολισμό που διαμεσολαβείται από το CYP3A-και αναστέλλει το UGT1A1. Οι μελέτες αλληλεπίδρασης πρέπει να λαμβάνουν υπόψη και τις δύο κατευθύνσεις: ένα συγχορηγούμενο φάρμακο μπορεί να αλλάξει την έκθεση στην αταζαναβίρη, ενώ η αταζαναβίρη ή το αναμνηστικό της μπορεί να αλλάξει την έκθεση σε άλλο φάρμακο. Οι παράγοντες που μειώνουν τα οξέα, τα φάρμακα που σχετίζονται με το CYP3A-και άλλα αντιρετροϊκά είναι σημαντικές ομάδες προς αξιολόγηση.
Έρευνα Αντίστασης
Οι αλλαγές στο γονίδιο της πρωτεάσης του HIV-1 μπορεί να μειώσουν την ευαισθησία στην αταζαναβίρη. Η αξιολόγηση της αντοχής θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την προηγούμενη έκθεση σε αναστολείς πρωτεάσης, τον γονότυπο της ιικής πρωτεάσης, τη φαινοτυπική ευαισθησία όταν είναι διαθέσιμη και τη δραστηριότητα των άλλων φαρμάκων του σχήματος. Μια μεμονωμένη μετάλλαξη δεν θα πρέπει να αντιμετωπίζεται ως πλήρες προφίλ διασταυρούμενης αντοχής: συνδυασμοί μεταλλάξεων και ιστορικό θεραπείας επηρεάζουν την ερμηνεία.
FAQ
Πώς πρέπει να φυλάσσονται τα μητρικά διαλύματα σε σκόνη Atazanavir API και υγρά;
Η αποξηραμένη ακατέργαστη σκόνη πρέπει να φυλάσσεται σε -20 βαθμούς μακριά από το φως, ενώ τα μητρικά διαλύματα DMSO θα πρέπει να μοιράζονται σε κλάσματα και να καταψύχονται στους -80 βαθμούς για να αποφευχθούν οι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης.
Ποιες βασικές μεταλλάξεις αντοχής σχετίζονται με το Atazanavir στην έρευνα για τον HIV-1;
Η μετάλλαξη I50L στο γονίδιο της πρωτεάσης HIV-1 είναι η υπογραφή πρωτογενούς μετάλλαξης που προσδίδει ειδική αντοχή στο Atazanavir.
Γιατί το Atazanavir μελετάται συχνά σε συνδυασμό με φαρμακοκινητικούς ενισχυτές όπως το Ritonavir ή το Cobicistat;
Επειδή η αταζαναβίρη μεταβολίζεται εκτενώς από το CYP3A4, η ταυτόχρονη-χορήγηση αναστολέων του CYP3A ενισχύει σημαντικά τα ενδοκυτταρικά και συστηματικά επίπεδα φαρμάκου.
Ποιος είναι ο κύριος μηχανισμός δράσης του Atazanavir στην αντιρετροϊκή έρευνα;
Η αταζαναβίρη είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης του αζαπεπτιδίου HIV-1 που αναστέλλει επιλεκτικά τη διάσπαση της πολυπρωτεΐνης Gag-Pol, εμποδίζοντας τα ανώριμα ιοσωμάτια να εξελιχθούν σε μολυσματικά σωματίδια ιού.
Δημοφιλείς Ετικέτες: atazanavir api, Κίνα κατασκευαστές atazanavir api, προμηθευτές, εργοστάσιο
