Φεξοφεναδίνη σε σκόνηείναι ένα αντιισταμινικό φάρμακο. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων αλλεργίας όπως ο αλλεργικός πυρετός, οι κνίδωση και οι αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις. Λειτουργεί παρεμποδίζοντας τη δράση της ισταμίνης, η οποία είναι μια χημική ουσία που παράγει το σώμα ως απάντηση σε μια αλλεργική αντίδραση. Είναι μια ουσία στο σώμα που εμπλέκεται σε αλλεργικές αντιδράσεις. Η ισταμίνη απελευθερώνεται ως απόκριση σε αλλεργιογόνα (ουσίες που προκαλούν αλλεργίες), προκαλώντας συμπτώματα όπως φτέρνισμα, φαγούρα, καταρροή και υγρά μάτια. Η φεξοφεναδίνη βοηθά στην ανακούφιση αυτών των συμπτωμάτων αλλεργίας αναστέλλοντας τη δράση της ισταμίνης σε συγκεκριμένα κύτταρα του σώματος.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. επικεντρώνεται στην προμήθεια φαρμακευτικών πρώτων υλών και ενώσεων έρευνας. Υποστηρίζουμε πελάτες με σταθερή ποιότητα, σαφή επικοινωνία προδιαγραφών, ευέλικτες επιλογές συσκευασίας και υποστήριξη που σχετίζεται με έγγραφα για διαφορετικά στάδια έργου.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
Φεξοφεναδίνη σε σκόνη |
83799-24-0 |
MB2608121452 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Ποσότητα δείγματος Βάση |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
600GS |
10 GS/μπουκάλι |
HPLC |
|
|
||
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Εμφάνιση |
Λευκή έως υπόλευκη σκόνη |
Συμμορφώνεται |
|
Χλωριούχο |
Το διάλυμα δίνει αντίδραση χλωρίου |
Συμμορφώνεται |
|
HPLC |
Ο χρόνος κατακράτησης της κύριας κορυφής του διαλύματος δοκιμής αντιστοιχεί σε αυτόν της κορυφής αναφοράς |
Συμμορφώνεται |
|
IR |
Το υπέρυθρο φάσμα του διαλύματος δοκιμής αντιστοιχεί σε αυτό του διαλύματος αναφοράς |
Συμμορφώνεται |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.06% |
|
Heavy metal |
Λιγότερο ή ίσο με 0,2% |
Συμμορφώνεται |
|
Ακαθαρσία Β |
Λιγότερο ή ίσο με 0,2% |
Συμμορφώνεται |
|
Νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
0.34% |
|
Ακαθαρσία Α |
Λιγότερο ή ίσο με 0,2% |
0.03% |
|
Αποκαρβοξυλιωμένο αποικοδομητικό |
Λιγότερο ή ίσο με 0,15% |
0.05% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.06% |
|
Ολικές ακαθαρσίες |
Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
0.2% |
|
Περιεκτικότητα σε χλωρίδιο |
6.45%~6.75% |
6.52% |
|
Χημική δοκιμή |
98.0%~102.0% |
99.6% |
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Αντίστροφος Αγωνισμός Υποδοχέα Η1
Η φεξοφεναδίνη ρυθμίζει κυρίως τη σηματοδότηση του περιφερειακού υποδοχέα ισταμίνης Η1. Φαρμακολογικά, δρα ως αντίστροφος αγωνιστής υποδοχέα Η1, επομένως ο μηχανισμός του δεν πρέπει να περιγράφεται αποκλειστικά ως ανταγωνιστικός αποκλεισμός της ισταμίνης.
Μια μελέτη που χρησιμοποιεί ανακατασκευασμένο ανθρώπινο ρινικό επιθήλιο καθιέρωσε ένα πειραματικό μοντέλο που προκαλείται από ισταμίνη για τη διερεύνηση της δραστηριότητας αντίστροφου αγωνιστή της φεξοφεναδίνης και των σχετικών ιστικών αποκρίσεων.
Η μηχανιστική αξιολόγηση μπορεί να συνδυάσει δοκιμές σύνδεσης υποδοχέα και λειτουργικές μετρήσεις, μετρήσεις βασικής δραστηριότητας με και χωρίς ισταμίνη, σχέσεις συγκέντρωσης-απόκρισης, διάρκεια έκθεσης, επιθηλιακές αποκρίσεις και βιωσιμότητα των κυττάρων. Οι μετρήσεις έκφρασης υποδοχέα ή οι στοχευμένες παρεμβάσεις μπορούν να βοηθήσουν στη δημιουργία εξάρτησης από τους υποδοχείς.
Φράγμα αίματος-εγκεφάλου και κατάληψη κεντρικού υποδοχέα
Η περιορισμένη κεντρική έκθεση είναι ένα σημαντικό χαρακτηριστικό της φεξοφεναδίνης, καθιστώντας την χρήσιμη για τη διερεύνηση του διαχωρισμού μεταξύ της περιφερικής αντιισταμινικής δραστηριότητας και της καταστολής.
Μια διπλή τυφλή διασταυρούμενη μελέτη συνδύασε υποκειμενικές αξιολογήσεις υπνηλίας, ψυχοκινητικό τεστ και απεικόνιση PET. Υπό τις δοκιμασμένες συνθήκες, η φεξοφεναδίνη 120 mg παρήγαγε αμελητέα εκτιμώμενη κατοχή υποδοχέα Η1 του εγκεφάλου, ενώ η ψυχοκινητική απόδοση δεν διέφερε σημαντικά από το εικονικό φάρμακο.
Αμελητέα πληρότητα είναι ένα εύρημα που προκύπτει υπό συγκεκριμένες συνθήκες μέτρησης. Δεν θα πρέπει να ερμηνεύεται ως απόδειξη ότι δεν υπάρχει καμία απολύτως διείσδυση στον εγκέφαλο ή καμία πιθανότητα υπνηλίας σε κάθε δόση και πληθυσμό.
Συνεισφορές πρόσληψης και εκροής
Η φεξοφεναδίνη είναι ένα χρήσιμο ερευνητικό υπόστρωμα για τη μεταφορά φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της εκροής που προκαλείται από την P-γλυκοπρωτεΐνη και της πρόσληψης που σχετίζεται με το OATP.
Μελέτες in vitro και σε ανθρώπους υποστηρίζουν τη συμμετοχή των μεταφορέων στη διάθεσή του. Ωστόσο, οι συνεισφορές μεμονωμένων μεταφορέων μπορεί να διαφέρουν μεταξύ των πειραματικών συστημάτων, επομένως η φεξοφεναδίνη δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται ως εντελώς επιλεκτικός ανιχνευτής για έναν μόνο μεταφορέα.
Αλληλεπιδράσεις προϊόντων χυμού φρούτων και προϊόντων που περιέχουν μέταλλα
Η φεξοφεναδίνη είναι ένα καθιερωμένο παράδειγμα μειωμένης έκθεσης στο φάρμακο μετά από συγχορήγηση με ορισμένους χυμούς φρούτων.
Μια διασταυρούμενη μελέτη που περιελάμβανε δέκα υγιείς συμμετέχοντες συνέκρινε νερό, χυμό γκρέιπφρουτ, χυμό πορτοκαλιού και χυμό μήλου. Σε συνδυασμό με πειράματα in vitro, τα ευρήματα υποστήριξαν την αναστολή της μεταφοράς πρόσληψης ως εξήγηση για τη μειωμένη από του στόματος διαθεσιμότητα.
Μεταγενέστερη έρευνα χυμού μήλου προσδιόρισε τον όγκο του ροφήματος ως μεταβλητή που επηρεάζει την αλληλεπίδραση. Τα αποτελέσματα μιας μελέτης δεν πρέπει να γενικεύονται σε κάθε σύνθεση χυμού ή όγκο κατανάλωσης.
Φαρμακοκινητική: Ο περιορισμένος μεταβολισμός δεν εξαλείφει τις αλληλεπιδράσεις
Η φεξοφεναδίνη υφίσταται περιορισμένο ηπατικό μεταβολισμό. Οι αναθεωρημένες συνταγογραφικές πληροφορίες αναφέρουν ότι περίπου το 5% της συνολικής δόσης αποβάλλεται μέσω του ηπατικού μεταβολισμού και περιγράφουν μια μέση ημιζωή αποβολής περίπου 14,4 ωρών κάτω από ένα συγκεκριμένο σχήμα επαναλαμβανόμενων δόσεων σε υγιείς ενήλικες. dailymed.nlm.nih.gov
Επομένως, η έκθεσή του απαιτεί την εξέταση της απορρόφησης, της μεταφοράς, της απέκκρισης και της λειτουργίας των οργάνων αντί για ερμηνεία αποκλειστικά μέσω του μεταβολισμού που διαμεσολαβείται από το CYP.
Η ανάκτηση κοπράνων σε μελέτες ισορροπίας μάζας δεν μπορεί να εξισωθεί πλήρως με χολική απέκκριση, επειδή μπορεί επίσης να περιλαμβάνει μη απορροφημένο φάρμακο.
Νεφρική Λειτουργία και Έρευνα Ειδικού Πληθυσμού
Η νεφρική λειτουργία είναι ένα σημαντικό ζήτημα στη φαρμακοκινητική έρευνα της φεξοφεναδίνης. Μελέτες που συνοψίστηκαν σε πληροφορίες συνταγογράφησης ανέφεραν υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις και μεγαλύτερους χρόνους ημιζωής αποβολής σε συμμετέχοντες με νεφρική δυσλειτουργία.
Η έρευνα θα πρέπει να ορίζει κατηγορίες νεφρικής λειτουργίας και να τεκμηριώνει την ηλικία, τις συννοσηρότητες και τα συγχορηγούμενα φάρμακα. Οι αλλαγές στη συγκέντρωση του φαρμάκου, τη φαρμακοδυναμική απόκριση, την ανεκτικότητα και τη φυσιολογία που σχετίζεται με τη νεφρική νόσο θα πρέπει να αξιολογούνται χωριστά.
FAQ
Πώς πρέπει να αποθηκεύεται η σκόνη Fexofenadine για να διατηρείται σταθερότητα;
Αποθηκεύστε τη σκόνη στους -20 βαθμούς σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σφραγισμένο ερμητικά σε αδρανή ατμόσφαιρα.
Ποιος είναι ο συνιστώμενος διαλύτης για την ανασύσταση της σκόνης Fexofenadine;
Είναι διαλυτό σε DMSO ή αιθανόλη. Η ήπια θέρμανση ή η υπερήχηση μπορεί να βοηθήσει στην επίτευξη πλήρους διάλυσης.
Ποιους πρωταρχικούς βιολογικούς μηχανισμούς ή στόχους χρησιμοποιείται αυτή η ένωση για τη μελέτη;
Χρησιμοποιείται ευρέως για τη διερεύνηση του εκλεκτικού ανταγωνισμού των υποδοχέων Η1 ισταμίνης και της κινητικής μεταφοράς της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp).
Διαπερνά το Fexofenadine τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε πειραματικά μοντέλα;
Λόγω της ενεργού εκροής από το P-gp, παρουσιάζει ελάχιστη διείσδυση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Αν ψάχνετε για ένα υψηλής ποιότηταςΦεξοφεναδίνη σε σκόνηκατασκευαστής με τον οποίο μπορείτε να δημιουργήσετε μια μακροπρόθεσμη, σταθερή συνεργασία, τότε η Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. θα είναι ο καλύτερος επιχειρηματικός σας συνεργάτης. Μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας στοhi@medibridgeapi.com.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη φεξοφεναδίνης, Κίνα κατασκευαστές σκόνης φεξοφεναδίνης, προμηθευτές, εργοστάσιο
