Σκόνη πεπτιδίου PT-141(γενική ονομασία: bremelanotide) είναι ένα κυκλικό επταπεπτίδιο βελτιστοποιημένο με βάση το φαρμακοφόρο -MSH ( -μελανοκύτταρο-διεγερτική ορμόνη). Ανήκει στην ομάδα αγωνιστών των υποδοχέων μελανοκορτίνης (MC1R/3R/4R/5R), με αμελητέα δράση MC2R (αδρενεργικός υποδοχέας). Η λυοφιλοποιημένη σκόνη{10}}ερευνητικής ποιότητας χρησιμοποιείται συνήθως για μηχανιστικές μελέτες και κατασκευή φαρμακοδυναμικών μοντέλων σε τομείς όπως η νευροενδοκρινολογία, η σεξουαλική συμπεριφορά/κίνητρο, η ρύθμιση της πρόσληψης ενέργειας και τροφής, η μελάγχρωση του δέρματος και η ρύθμιση της φλεγμονής.
Ως ένας από τους επτά κορυφαίους παραγωγούς PT 141 της Κίνας, η Shaanxi Medibridge προμηθεύει σκόνη PT 141 με καθαρότητα 99,85%. Τα τυπικά εργαστήρια φτάνουν περίπου το 99,4%. Ορισμένα μικρότερα, μη συμμορφούμενα εργαστήρια πέφτουν κάτω από το 98%. Και μπορούμε να παρέχουμε υψηλότερη καθαρότητα. Πιο αυστηρές προδιαγραφές. Συνεπή αποτελέσματα.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Δείγμα ποσοτικής βάσης |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
37,62 KGS |
100 GS/ ΜΠΟΥΚΑΛΙ |
HPLC |
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Καθαρότητα |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 98% |
99.85% |
|
Πεπτιδική Δοκιμασία |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 80% |
93.54% |
|
Φάσμα Μάζας |
1025.18 |
1025.18 |
|
Διαλυτότητα |
Διαλυτό στο νερό |
Συμμορφώνεται |
|
Διαύγεια και χρώμα του διαλύματος |
Διαυγές και άχρωμο |
Συμμορφώνεται |
|
Αλάτι νατρίου |
<5.0% |
1.33% |
|
Νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 7,0% |
2.11% |
|
Υπολειμματικός διαλύτης: Μεθανόλη |
||
|
Λιγότερο ή ίσο με 0,3% |
0.0072% |
|
|
Ισοπροπανόλη |
Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
N.D. |
|
Ακετονιτρίλιο |
Λιγότερο ή ίσο με 0,041% |
0.029% |
|
Μεθυλενοχλωρίδιο |
Λιγότερο ή ίσο με 0,06% |
0.031% |
|
Ν,Ν-Διμεθυλοφορμαμίδιο |
Λιγότερο ή ίσο με 0,088% |
N.D. |
|
Τριαιθυλαμίνη |
Μικρότερο ή ίσο με 0,032% |
N.D. |
|
Τριτ-βουτυλ μεθυλαιθέρας |
Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
0.157% |
|
Ενδοτοξίνη |
Λιγότερο ή ίσο με 0,5 EU/mg |
Συμμορφώνεται |
|
Μικροβιακό Όριο |
Ολικά αερόβια βακτήρια<100 CFU/g Ολική μαγιά & μούχλα<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Αποθήκευση |
Διατηρείται σε σκοτεινό και δροσερό μέρος (-20 έως 8 βαθμούς) |
|
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Προφίλ Οσμής & Αρωματικός Ρόλος
Η οσμή της 2-Μεθυλ-1-φαινυλ-2-προπανόλης είναι απαλή και λουλουδάτη, με απαλό φρέσκο τόνο και απαλή νότα σαν κρίνου. Υπάρχει μια μικρή ποσότητα γλυκύτητας στο βάθος, αλλά παραμένει καθαρή και δεν βαραίνει. Όταν μυρίζεται μόνο του, παραμένει λείο και όχι αιχμηρό ή επιθετικό.
Σε συνθέσεις αρωμάτων, αυτό το υλικό χρησιμοποιείται για να γεμίσει και να συνδέσει λουλουδένιες νότες. Βρίσκεται ανάμεσα σε πιο φωτεινές νότες κορυφής και πιο γεμάτες νότες σώματος, κάτι που βοηθά τα μείγματα να αισθάνονται πιο ομοιόμορφα και λιγότερο τραχιά. Όταν προστίθεται σε floral βάσεις, μπορεί να δώσει λίγο περισσότερο σώμα χωρίς να αλλάξει τη συνολική κατεύθυνση του αρώματος.
Επειδή η μυρωδιά παραμένει σταθερή και προβλέψιμη, ταιριάζει εύκολα σε πολλούς τύπους αρωμάτων, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτών αρωμάτων, της προσωπικής φροντίδας και των προϊόντων οικιακής χρήσης. Αναμιγνύεται καλά με άλλα χημικά αρώματα και κοινά λουλουδάτα υλικά.
Προδιαγραφές (μόνο για ερευνητική χρήση)
Τα πλεονεκτήματά μας
1. Διπλή επιβεβαίωση LC-MS, με αυθεντικά χρωματογραφήματα/φάσματα μάζας που παρέχονται για κάθε παρτίδα.
2. Χαμηλή περιεκτικότητα σε ενδοτοξίνες (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Τεχνική υποστήριξη σε επίπεδο ειδικού-, γρήγορη ανταπόκριση στον πειραματικό σχεδιασμό και οδηγίες χρήσης.
|
Μορφή |
Παραγγελία δείγματος |
Προσδιορισμός |
|
Ακατέργαστη σκόνη |
1 g |
Η καθαρότητα είναι NLT 99,96% |
|
Φιαλίδια |
10 φιαλίδια |
Φιαλίδια 3ml/5ml/7ml/15ml κ.λπ. |
Μηχανισμός & Στόχοι
Το PT-141 είναι ένας αγωνιστής υποδοχέα μελανοκορτίνης που δρα κυρίως στο κεντρικό MC4R, με πρόσθετη δραστηριότητα MC1R. Το βασικό μονοπάτι σηματοδοσίας του είναι το Gs-AC-cAMP-PKA, που συνοδεύεται από ενεργοποίηση καθοδικών μονοπατιών όπως το ERK.
Ρυθμίζει τα κίνητρα, τη σίτιση και το ενεργειακό ισοζύγιο επηρεάζοντας τα κυκλώματα του υποθαλαμικού-μετακομικού συστήματος (όπως PVN, MPOA, NAc/VTA). και μεσολαβεί στη μελάγχρωση μέσω του MC1R στους θύλακες του δέρματος/τρίχας.
Σε αντίθεση με τον "μηχανισμό περιφερειακής ροής αίματος" του PDE5, το PT-141 κλίνει προς έναν "κεντρικό μηχανισμό κινήτρων". Λόγω της περιεκτικότητάς του σε Trp, οξειδώνεται εύκολα, απαιτώντας ιδιαίτερη προσοχή στην αντιοξειδωτική προστασία και την αποφυγή φωτός κατά τη διάρκεια της σύνθεσης και των πειραματικών δοκιμών.
Προφίλ υποδοχέα και λειτουργικές ενώσεις
Επιλεκτικότητα: Πολύ ισχυρό για MC4R και MC1R, ακολουθούμενο από MC3R/MC5R. σχεδόν ανενεργό για MC2R. Διαφορετικά είδη/συστήματα έκφρασης μπορεί να οδηγήσουν σε φαινοτυπικές διαφορές. Συνιστώνται συγκρίσεις σε τομή εντός του ίδιου οροπεδίου.
Φυσιολογική Θέση και Λειτουργίες
a.MC4R: Υποθαλαμικός τοξοειδής πυρήνας/παρακοιλιακός πυρήνας (PVN) κ.λπ., που εμπλέκεται κυρίως στην παρακίνηση, την αναστολή τροφοδοσίας και την ενεργειακή ομοιόσταση.
b.MC1R: Μελανοκύτταρα/θυλάκια τρίχας, που μεσολαβούν στη σύνθεση μελανίνης και στον φαινότυπο της χρωστικής.
c.MC3R/MC5R: Συμμετέχει ιδιαίτερα στον ενεργειακό μεταβολισμό και την αδενική έκκριση. χρησιμοποιείται συχνά για επικουρική επαλήθευση σε μελέτες.
Μεταφορά σήματος
α.Κυρίως: Το Gs ρυθμίζει προς τα πάνω το cAMP → PKA/CREB. Οι κοινές ενδείξεις περιλαμβάνουν συσσώρευση cAMP, δραστηριότητα αναφοράς CRE-και φωσφορυλίωση ERK.
β.Κινητική των υποδοχέων: Οι παρατεταμένες υψηλές συγκεντρώσεις μπορεί να οδηγήσουν σε -αραστίνη-ενδοκυττάρωση και απευαισθητοποίηση, που εκδηλώνεται ως πλάτωμα τελεστή ή μετατόπιση προς τα δεξιά. είναι απαραίτητος ο πειραματικός έλεγχος της διάρκειας και της δόσης έκθεσης.
Βασικά σημεία της Φαρμακολογίας (Ερευνητική Προοπτική)
Pigment Biology
ένα. In vitro: Αυξάνει την περιεκτικότητα σε μελανίνη, τη δραστηριότητα τυροσινάσης και την έκφραση MITF/TYR/TYRP1 σε MC1R-θετικά μελανοκύτταρα. συχνά ενισχύει συνεργικά το δυναμικό εύρος με την υπεριώδη ακτινοβολία/φλεγμονή.
σι. In vivo: Οι αλλαγές στο χρώμα του τριχώματος/του δέρματος των τρωκτικών στο εργαστήριο* μπορούν να ποσοτικοποιηθούν σε φαινοτυπικές ενδείξεις. πρέπει να ληφθούν υπόψη ο δερματικός φραγμός, ο μεταβολισμός και οι διαφορές στα είδη.
Σε σύγκριση με το Melanotan II, η χρωστική επίδραση τουΣκόνη πεπτιδίου PT-141είναι γενικά πιο ήπια αλλά ακόμα ορατή. Τα πειράματα απαιτούν θετικούς και αρνητικούς ελέγχους και ανάλυση χρονοσειρών.
Διατροφή και Μεταβολισμός
ένα. Η οξεία καταστολή της όρεξης είναι σημαντική, συνοδευόμενη από βραχυπρόθεσμη-ανοδική ρύθμιση της ενεργειακής δαπάνης (η έμμεση θερμιδομετρία μπορεί να ανιχνεύσει αλλαγές στο VO2/VCO2). Η χρόνια χορήγηση είναι επιρρεπής σε αποσύνθεση ή αντιστάθμιση συμπεριφοράς.
σι. Γονίδια/Πρωτεΐνες: Η τάση της ανοδικής ρύθμισης του υποθαλαμικού POMC και της προς τα κάτω ρύθμισης του AgRP/NPY μπορεί να αναπαραχθεί σε ορισμένα μοντέλα, αλλά η ετερογένεια είναι υψηλή και απαιτεί επαλήθευση με c-Fos ή μεμονωμένη-μεταγραφή κυττάρων.
Η μεταβολική ανοχή επηρεάζεται από το είδος, το φύλο και τη διατροφική κατάσταση. Συνιστάται να επιβεβαιώνεται η καθαρά φαρμακοδυναμική συμβολή σε σχέδια ζευγαρωμένης σίτισης ή crossover.
Φλεγμονή και πόνος (Εφαρμογές εργαλείων)
ένα. Η οδός -MSH έχει βιβλιογραφική βάση για αντιφλεγμονώδη/αναλγητικά αποτελέσματα. Το PT-141 μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διερεύνηση της ρύθμισης του NF-κB/COX-2, των φλεγμονωδών παραγόντων (TNF-, IL-6) και των δεσμών περιφερειακού ανοσοποιητικού-νευρικού άξονα.
σι. Συνιστάται η χρήση ανταγωνιστών υποδοχέα (όπως SHU9119/HS014) και στόχων CRISPR/siRNA για επικύρωση, ώστε να αποφευχθεί η εσφαλμένη απόδοση παραγόντων «όμοιων-επιπτώσεων».
ΠΚ/ΠΔ
Διανομή και Εμπόδια
ένα. Μεταβολίζεται κυρίως από την πεπτιδάση. Η διαπερατότητα του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού είναι περιορισμένη. Οι αποτελεσματικές κεντρικές επιδράσεις συνήθως προκύπτουν από υψηλότερη περιφερειακή έκθεση ή άμεση κεντρική παροχή.σι. Η δέσμευση ιστού και η προσρόφηση πλαστικού μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλότερη φαινομενική κάθαρση. Η πραγματική αποτελεσματική έκθεση πρέπει να βαθμονομηθεί χρησιμοποιώντας βιοανάλυση ή λειτουργική ανάγνωση.
Μισή-ζωή και ανεκτικότητα
ένα. Τα κυκλικά πεπτίδια μικρού μορίου έχουν γενικά μισή-ζωή in vivo της τάξης των ωρών. η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε απευαισθητοποίηση των υποδοχέων και ανοχή στη συμπεριφορά. Συνιστάται να ορίσετε περιόδους έκπλυσης και διαλείπουσα δοσολογία.σι. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με είδη που είναι ευαίσθητα σε εμετικά αντανακλαστικά (κουνάβια, σκύλοι) μπορούν να χρησιμεύσουν ως προειδοποίηση για τα όρια ασφαλείας. στα τρωκτικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες εκδηλώνονται συχνά ως παροδική μειωμένη δραστηριότητα/γαστρεντερική ενόχληση.
FAQ
Ε: Τι είναι το PT-141; Ποιος είναι ο στόχος και ο μηχανισμός δράσης του;
Α: Το PT-141 (bremelanotide) είναι ένας αγωνιστής υποδοχέα μελανοκορτίνης κυκλικού επταπεπτιδίου, που δρα κυρίως μέσω του MC4R. Ακολουθεί κυρίως το μονοπάτι Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, επιδεικνύοντας έναν κεντρικό μηχανισμό κινήτρων. είναι ανεξάρτητο από την οδό NO-cGMP (PDE5).
Ε: Ποιες είναι οι τυπικές ερευνητικές εφαρμογές του;
Α: Είναι μια ένωση εργαλείου για έρευνα σε τομείς όπως τα μονοπάτια σεξουαλικού κινήτρου/ανταμοιβής, η σίτιση και η ενεργειακή ομοιόσταση και οι μηχανισμοί παραγωγής μελανίνης. Είναι μόνο για ερευνητική χρήση και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για διάγνωση ή θεραπεία.
Ε: Σε ποιο βαθμό μπορείτε να εγγυηθείτε την ποιότητα;
Α: Μπορούμε να εγγυηθούμε μια κύρια αιχμή καθαρότητας μεγαλύτερη ή ίση με 99% μέσω HPLC/UPLC αντίστροφης φάσης-. επιβεβαίωση μοριακού βάρους μέσω LC-MS.
Ε: Είστε κατασκευαστής; Μπορείτε να ελέγξετε τις ακαθαρσίες και τα υπολείμματα;
Α: Φυσικά, είμαστε κατασκευαστής πεπτιδίων που συμμορφώνεται με το GMP-. Ταυτόχρονη παρακολούθηση ανοίγματος/κυκλοποίησης δακτυλίου, αποαμίδωσης, οξείδωσης Trp, κ.λπ. αναφορά ιόντων (TFA/οξικό οξύ) και υγρασίας (KF). Ανάλυση υπολειμματικού διαλύτη (GC) και βαρέων μετάλλων (ICP-MS) διαθέσιμη κατόπιν αιτήματος.
Ε: Έχετε έλεγχο ενδοτοξίνης;
Α: Ναι, μπορούμε να παρέχουμε παρτίδες χαμηλών ενδοτοξινών (π.χ.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Ε: Ποιες είναι οι μορφές και οι αλληλουχίες αλατιού που αγοράζουμε;
Α: Η μορφή άλατος είναι γενικά άλας Na. η ακολουθία είναι Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Ε: Ποια πειράματα είναι κατάλληλα; Ποια στοιχεία ελέγχου και προτάσεις ανάγνωσης είναι διαθέσιμα;
Α: α. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, φωσφορυλίωση ERK και -αρρεστίνη σε σταθερά στελέχη MC4R/MC1R. -MSH/Melanotan II χρησιμοποιήθηκε ως θετικός έλεγχος και ο ανταγωνισμός SHU9119/HS014 χρησιμοποιήθηκε για την επαλήθευση της ειδικότητας.
σι. Μοντέλο μελάγχρωσης: περιεκτικότητα σε μελανίνη στα μελανοκύτταρα, δραστηριότητα τυροσινάσης και έκφραση MITF/TYR/TYRP1. in vivo, μπορούν να πραγματοποιηθούν μετρήσεις χρωματομετρικής σειράς χρόνου-Lab*.
Δημοφιλείς Ετικέτες: pt 141 σκόνη πεπτιδίου, Κίνα pt 141 σκόνη πεπτιδίου κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο
