Vonoprazan Fumarate Powderείναι η μορφή σκόνης της φουμαρικής φονοπραζάνης, επίσης γνωστής ως σκόνη TAK 438, για χρήση στη σύνθεση φαρμάκων ή στην έρευνα και ανάπτυξη. Είναι η μορφή φουμαρικού άλατος της βονοπραζάνης. Αυτή η μορφή ενισχύει τη σταθερότητα και τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, καθιστώντας το πιο κατάλληλο για σύνθεση φαρμάκου και χρήση από ασθενείς. Τα δύο ονόματα χρησιμοποιούνται συχνά εναλλακτικά όταν αναφέρονται σε φάρμακα, ειδικά σε κλινικά περιβάλλοντα. Ωστόσο, περιγράφει με μεγαλύτερη ακρίβεια τη χημική μορφή του φαρμάκου. Λειτουργεί αναστέλλοντας ανταγωνιστικά την υδρογόνο ATPase καλίου στα τοιχωματικά κύτταρα του στομάχου, μειώνοντας έτσι την παραγωγή γαστρικού οξέος. Σε σύγκριση με τα παραδοσιακά PPI, έχει ταχύτερη έναρξη δράσης και δεν απαιτεί όξινο περιβάλλον για να ενεργοποιηθεί. Δεδομένου ότι δεν απαιτεί όξινο περιβάλλον για ενεργοποίηση, μπορεί να μειώσει την έκκριση γαστρικού οξέος πιο γρήγορα. Το αποτέλεσμα καταστολής του οξέος είναι πιο σταθερό κατά τη διάρκεια της ημέρας, παρέχοντας στους ασθενείς πιο παρατεταμένη ανακούφιση από τα συμπτώματα.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. επικεντρώνεται στην προμήθεια φαρμακευτικών πρώτων υλών και ενώσεων έρευνας. Υποστηρίζουμε πελάτες με σταθερή ποιότητα, σαφή επικοινωνία προδιαγραφών, ευέλικτες επιλογές συσκευασίας και υποστήριξη που σχετίζεται με έγγραφα για διαφορετικά στάδια έργου.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
Vonoprazan Fumarate Powder |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Ποσότητα δείγματος Βάση |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
100KGS |
25 κιλά/τύμπανο |
HPLC |
|
|
||
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Χημική δοκιμή |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 98,0% |
99.25% |
|
Εμφάνιση |
Λευκή σκόνη |
Συμμορφώνεται |
|
Αναγνώριση |
IR, HPLC, MS |
Συμμορφώνεται |
|
Σημείο τήξης |
165 μοίρες ~ 170 μοίρες |
167 μοίρες |
|
Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.10% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
0.05% |
|
Σχετικές ουσίες |
Μεμονωμένη ακαθαρσία Λιγότερη ή ίση με 0,5% |
0.07% |
|
Σχετικές ουσίες |
Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Βαρέα μέταλλα |
Λιγότερο ή ίσο με 20 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
Pb |
Λιγότερο ή ίσο με 2 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
Ως |
Λιγότερο ή ίσο με 2 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
Hg |
Λιγότερο ή ίσο με 1 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
CD |
Λιγότερο ή ίσο με 1 ppm |
Συμμορφώνεται |
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Καλίου-Ανταγωνιστική Αναστολή της Γαστρικής Αντλίας Πρωτονίων
Η βονοπραζάνη αναστέλλει τη γαστρική H+/K+-ATPase, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για το τελικό στάδιο της έκκρισης γαστρικού οξέος. Δρα μέσω της ανταγωνιστικής αναστολής του καλίου, με μη ομοιοπολική, αναστρέψιμη δέσμευση και δεν απαιτεί ενεργοποίηση οξέος.
Πρωτογενείς βιοχημικές, δεσμευτικές και δομικές μελέτες υποστηρίζουν αυτόν τον μηχανισμό και έχουν διερευνήσει τη σχετικά αργή διάστασή του από την αντλία.
Οι σχετικές ερευνητικές μετρήσεις περιλαμβάνουν:
- Αναστολή ενζύμου σε διαφορετικές συγκεντρώσεις Κ+.
- Συσχέτιση, διάσπαση και ανάκτηση δραστηριότητας μετά την έκπλυση.
- Επιλεκτικότητα για γαστρική Η+/Κ+-ΑΤΡάση σε σχέση με σχετικές ΑΤΡάσες.
- Μη δεσμευμένη συγκέντρωση φαρμάκου και συνθήκες πειραματικού μέσου.
Η αναστρέψιμη δέσμευση δεν συνεπάγεται απαραίτητα σύντομη διάρκεια δράσης. Η κινητική διάστασης, η τοπική έκθεση και η συστημική φαρμακοκινητική επηρεάζουν από κοινού την επιμονή της καταστολής του οξέος.
Μηχανιστικές διαφορές από τους συμβατικούς PPI
Η vonoprazan και οι συμβατικοί αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δρουν στο τελικό στάδιο της έκκρισης γαστρικού οξέος, αλλά οι μοριακοί μηχανισμοί τους διαφέρουν.
|
Χαρακτηριστικό |
Vonoprazan |
Συμβατικοί PPI |
|
Κύριος μηχανισμός |
Ανταγωνιστική αναστολή του καλίου |
Σχηματισμός ενεργού είδους μετά από ενεργοποίηση οξέος |
|
Δέσμη αντλίας |
Μη ομοιοπολική και αναστρέψιμη |
Γενικά ομοιοπολική και μη αναστρέψιμη |
|
Ενεργοποίηση οξέος |
Δεν απαιτείται |
Υποχρεούμαι |
|
Σημαντικές φαρμακολογικές μεταβλητές |
Τοπική έκθεση, διάσπαση και έλεγχος pH |
Ενεργοποίηση, σύνδεση αντλίας και ανανέωση αντλίας |
Συσσώρευση βρεγματικών κυττάρων και τοπική επιμονή
Η βονοπραζάνη έχει ασθενώς βασικές ιδιότητες και οι πρωτογενείς μελέτες έχουν διερευνήσει τη συσσώρευσή της στο όξινο εκκριτικό περιβάλλον των γαστρικών βρεγματικών κυττάρων. Η τοπική έκθεση και η συμπεριφορά δέσμευσης της αντλίας βοηθούν στην εξήγηση της αντιεκκριτικής του δράσης.
Η έρευνα πρέπει να διακρίνει:
- Ολική συγκέντρωση στο πλάσμα.
- Μη δεσμευμένη συγκέντρωση φαρμάκου.
- Τοπική έκθεση εντός των βρεγματικών κυττάρων ή κοντά στα εκκριτικά κανάλια.
- Κατάληψη και διάσπαση στόχου.
- Αλλαγές στο ενδογαστρικό pH.
Ενδογαστρικό pH και Διάρκεια Καταστολής Οξέος
Οι φαρμακοδυναμικές μελέτες Vonoprazan χρησιμοποιούν συνήθως συνεχή ενδογαστρική παρακολούθηση του pH.
|
Μέτρηση |
Κύριο Ερευνητικό Ερώτημα |
|
Εικοσιτετράωρο προφίλ pH |
Πώς ποικίλλει η καταστολή του οξέος κατά τη διάρκεια της ημέρας; |
|
Ποσοστό χρόνου πάνω από pH 4 |
Πόσο καιρό διατηρείται ένα καθορισμένο όριο οξύτητας; |
|
Χρόνος πάνω από υψηλότερα κατώφλια pH |
Πόσο καιρό διατηρούνται ισχυρότερες συνθήκες καταστολής; |
|
Νυχτερινό pH |
Πώς ελέγχεται η γαστρική οξύτητα κατά τη διάρκεια της νύχτας; |
|
Απόκριση πρώτης δόσης έναντι επαναλαμβανόμενης δόσης |
Αλλάζει η απόκριση με την επαναλαμβανόμενη έκθεση; |
Φαρμακοκινητική και Μεταβολισμός
Η φαρμακοκινητική έρευνα της Vonoprazan εξετάζει την απορρόφηση, τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες, τις πολλαπλές μεταβολικές οδούς και τις επιδράσεις της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.
Οι πληροφορίες προϊόντος ενός δισκίου που κυκλοφορεί στην αγορά συνοψίζουν τις μέσες τιμές Tmax περίπου 1,5–3 ώρες, τον τελικό χρόνο ημιζωής 6,8–7,9 ώρες και τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος 85%–88% υπό τις αναφερόμενες συνθήκες της μελέτης. Αυτές οι τιμές δεν πρέπει να αντιμετωπίζονται ως σταθερές παράμετροι για κάθε σκεύασμα ή πληθυσμό.
Ο μεταβολισμός περιλαμβάνει το CYP3A4/5 και άλλα ένζυμα, μαζί με τις οδούς σύζευξης. Κλινική και φυσιολογικά βασισμένη φαρμακοκινητική έρευνα έχει αξιολογήσει τη φονοπραζάνη τόσο ως φάρμακο του οποίου η έκθεση μεταβάλλεται από αλληλεπιδράσεις όσο και ως φάρμακο ικανό να επηρεάσει άλλες ενώσεις.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων: Μεταβολισμός και γαστρικό pH
Η έρευνα αλληλεπίδρασης θα πρέπει να εξετάσει δύο συμπληρωματικές οδούς.
Αλληλεπιδράσεις που σχετίζονται με το μεταβολισμό. Η αναστολή ή η επαγωγή του CYP3A μπορεί να αλλάξει την έκθεση στη φονοπραζάνη, ενώ η βονοπραζάνη μπορεί να επηρεάσει την έκθεση ορισμένων ενζυμικών υποστρωμάτων. Πρωτογενείς κλινικές μελέτες και μελέτες μοντελοποίησης έχουν διερευνήσει αυτές τις σχέσεις.
Αλληλεπιδράσεις που σχετίζονται με το γαστρικό pH. Το αυξημένο γαστρικό pH μπορεί να αλλάξει τη διάλυση, την απελευθέρωση ή την απορρόφηση των ενώσεων που εξαρτώνται από ένα όξινο περιβάλλον. Οι πληροφορίες προϊόντος το προσδιορίζουν ως σχετικό μονοπάτι αλληλεπίδρασης.
FAQ
Ποια είναι η κύρια βιοχημική κατηγορία και μηχανισμός δράσης του Vonoprazan Fumarate;
Είναι ένας νέος, ισχυρός αναστολέας οξέος ανταγωνιστικός για το κάλιο (P-CAB) που αναστέλλει αναστρέψιμα το H+/K+-Αντλία ATPase σε γαστρικά βρεγματικά κύτταρα.
Πώς διαφέρει το Vonoprazan μηχανικά από τους παραδοσιακούς αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs);
Σε αντίθεση με τους PPI, δρα ανεξάρτητα από την ενεργοποίηση του οξέος και δεν απαιτεί ομοιοπολική δέσμευση, αποδίδοντας ταχεία και παρατεταμένη καταστολή του οξέος.
Ποια είναι τα χαρακτηριστικά διαλυτότητας της Vonoprazan Fumarate Powder για in vitro προσδιορισμούς;
Είναι ελεύθερα διαλυτό στο νερό και σε υδατικά ρυθμιστικά διαλύματα, καθιστώντας το βολικό για την παρασκευή μητρικών διαλυμάτων σε φυσιολογικό ορό ή μέσα κυτταροκαλλιέργειας.
Ποιες είναι οι κύριες εφαρμογές βιοϊατρικής και φαρμακολογικής έρευνας αυτής της ένωσης;
Χρησιμοποιείται ευρέως σε μελέτες που διερευνούν διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρικό οξύ, μοντέλα εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού και μηχανισμούς αποκατάστασης του γαστρεντερικού βλεννογόνου.
Αν ψάχνετε για ένα υψηλής ποιότηταςVonoprazan Fumarate Powderκατασκευαστής με τον οποίο μπορείτε να δημιουργήσετε μια μακροπρόθεσμη, σταθερή συνεργασία, τότε η Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. θα είναι ο καλύτερος επιχειρηματικός σας συνεργάτης. Μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας στοhi@medibridgeapi.com.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Φουμαρική σκόνη vonoprazan, Κίνα κατασκευαστές φουμαρικού φουμαρικού vonoprazan, προμηθευτές, εργοστάσιο
