Mobic Powder, ή μελοξικάμη, είναι ένα μη στεροειδές αντιπυρετικό, αναλγητικό και αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Δεν προέρχεται από φυσικά προϊόντα αλλά παρασκευάζεται με χημική σύνθεση. Δεν είναι ορμονικό φάρμακο αλλά έχει ισχυρά αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα. Μπορεί να αναστείλει επιλεκτικά τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), εμποδίζοντας έτσι τη σύνθεση των προσταγλανδινών. Η ανασταλτική επίδραση στη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών στο σημείο της φλεγμονής είναι ισχυρότερη από τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών στον γαστρικό βλεννογόνο ή στα νεφρά και είναι ασφαλέστερη από άλλα ΜΣΑΦ. Χρησιμοποιείται κυρίως για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας, της επώδυνης οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας. Αυτό το φάρμακο τυπικά φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 4 έως 5 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα και έχει βιοδιαθεσιμότητα στερεών από το στόμα (89%). Ο χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 15 έως 20 ώρες, γεγονός που το καθιστά κατάλληλο για ένα δοσολογικό σχήμα μία φορά την ημέρα. Το ήπαρ μεταβολίζει κυρίως τη μελοξικάμη και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των ούρων και των κοπράνων. Καθώς η έρευνα για την ασφάλεια των ΜΣΑΦ φαρμάκων βαθαίνει, η εφαρμογή του mobic μπορεί να βελτιστοποιηθεί περαιτέρω. Για παράδειγμα, με την ανάπτυξη πιο εκλεκτικών COX-2 αναστολέων, οι γαστρεντερικές και καρδιαγγειακές παρενέργειες μπορούν να μειωθούν. Επιπλέον, η ανάπτυξη νέων συστημάτων χορήγησης φαρμάκων μπορεί να βελτιώσει την αποτελεσματικότητά τους και τη συμμόρφωση των ασθενών.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. επικεντρώνεται στην προμήθεια φαρμακευτικών πρώτων υλών και ενώσεων έρευνας. Υποστηρίζουμε πελάτες με σταθερή ποιότητα, σαφή επικοινωνία προδιαγραφών, ευέλικτες επιλογές συσκευασίας και υποστήριξη που σχετίζεται με έγγραφα για διαφορετικά στάδια έργου.
COA
|
|
||
|
Όνομα προϊόντος |
Αριθμός CAS |
Αριθμός παρτίδας |
|
Mobic Powder |
71125-38-7 |
MB2608121645 |
|
Ημερομηνία Κατασκευαστή |
Ημερομηνία ανάλυσης |
Ημερομηνία λήξης |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Ποσότητα δείγματος Βάση |
Συσκευασία |
Μέθοδος δοκιμής |
|
500GS |
30 GS/μπουκάλι |
HPLC |
|
|
||
|
Είδος |
Πρότυπο |
Αποτελέσματα |
|
Εμφάνιση |
Υπόλευκη έως ωχροκίτρινη κρυσταλλική σκόνη |
Ανοιχτή κίτρινη σκόνη |
|
Διαλυτότητα |
Πληροί τις απαιτήσεις |
Πληροί τις απαιτήσεις |
|
Αναγνώριση |
Α: Το υπέρυθρο φάσμα πρέπει να συμμορφώνεται |
Συμμορφώνεται |
|
|
Β: Θα πρέπει να συμμορφώνεται |
Συμμορφώνεται |
|
Συγκεκριμένη περιστροφή |
+58 βαθμός ~+64 βαθμός |
+61 βαθμός |
|
Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 3,0% |
2.3% |
|
pH |
4.5~6.5 |
5.0 |
|
Περιεκτικότητα σε υγρασία (νερό). |
Λιγότερο ή ίσο με 6,0% |
4.6% |
|
Απορρόφηση |
Λιγότερο ή ίσο με 0,2% |
Συμμορφώνεται |
|
Δείκτης απορρόφησης |
360~390 |
Συμμορφώνεται |
|
Δοκιμασία Κεφοταξίμης |
||
|
(υπολογισμένο σε αποξηραμένη βάση) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 95% |
99% |
|
Οποιαδήποτε ατομική ακαθαρσία |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.38% |
|
Άθροισμα όλων των ακαθαρσιών |
Λιγότερο ή ίσο με 3,0% |
1.4% |
|
Βακτηριακές ενδοτοξίνες |
Λιγότερο ή ίσο με 0,2 USP EU/mg |
< 0.2USP EU/mg |
|
Στειρότητα |
Πληροί τις απαιτήσεις |
Πληροί τις απαιτήσεις |
|
Σύναψη |
Η παρτίδα συμμορφώνεται με το πρότυπο IN-HOUSE |
|
|
|
||
Αναστολή Κυκλοοξυγενάσης και Σύνθεση Προσταγλανδινών
Ο κύριος φαρμακολογικός μηχανισμός της μελοξικάμης περιλαμβάνει την αναστολή των COX-1 και COX-2, μειώνοντας την παραγωγή προσταγλανδινών και επηρεάζοντας τη φλεγμονή και την ευαισθητοποίηση του πόνου. Ο πλήρης μηχανισμός δράσης του δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως.
Η μελοξικάμη περιγράφεται με μεγαλύτερη ακρίβεια ως ένας COX-2-προτιμητικός αναστολέας παρά ως ένας αποκλειστικά εκλεκτικός αναστολέας COX-2. Μια ανθρώπινη μελέτη ολικού αίματος ανέφερε ανασταλτικό IC από COX-1-προςCOX-250αναλογία περίπου 13. Αυτή η τιμή αντικατοπτρίζει συγκεκριμένες πειραματικές συνθήκες και δεν πρέπει να αντιμετωπίζεται ως καθολική σταθερά επιλεκτικότητας σε διαφορετικά μοντέλα ή επίπεδα έκθεσης.
Υψηλή δέσμευση πρωτεϊνών και σχετικά μεγάλος χρόνος ημιζωής αποβολής
Τα ανθρώπινα φαρμακοκινητικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η μελοξικάμη δεσμεύεται κατά περίπου 99,4% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη, και έχει μέσο χρόνο ημιζωής αποβολής περίπου 15–20 ώρες. Υποβάλλεται σε εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό, με το CYP2C9 να παίζει σημαντικό ρόλο και το CYP3A4 να έχει μικρότερη συμβολή.
Αυτά τα χαρακτηριστικά έχουν πολλές επιπτώσεις στον πειραματικό σχεδιασμό. Οι συγκεντρώσεις ορού και λευκωματίνης μπορεί να επηρεάσουν το μη δεσμευμένο κλάσμα που είναι διαθέσιμο στα κύτταρα, επομένως τα αποτελέσματα που λαμβάνονται υπό συνθήκες χωρίς ορό, χαμηλής περιεκτικότητας ορού και τυπικού ορού απαιτούν προσεκτική σύγκριση. Η διάρκεια της έκθεσης θα πρέπει επίσης να τεκμηριώνεται, επειδή οι σύντομες θεραπείες, η συνεχής έκθεση και τα πειράματα έκπλυσης αντιμετωπίζουν διαφορετικά φαρμακολογικά ερωτήματα.
Έρευνα σχετικά με τη φλεγμονή, τον πόνο και τις αρθρώσεις
Η μελοξικάμη μπορεί να χρησιμεύσει ως ερευνητικό εργαλείο για τη διερεύνηση της φλεγμονής και της ευαισθητοποίησης του πόνου που σχετίζεται με τις προσταγλανδίνες. Η πρωτογενής έρευνα χρησιμοποίησε μοντέλα ανθρώπινου ολικού αίματος, φλεγμονωδών εκκρίσεων και ανοσοενισχυτικής αρθρίτιδας αρουραίου για να εξετάσει την παραγωγή προσταγλανδίνης και τις φλεγμονώδεις αποκρίσεις.
|
Περιοχή Έρευνας |
Προτεινόμενα τελικά σημεία |
Ερμηνεία κλειδιού |
|
|
Φλεγμονώδεις μεσολαβητές |
PGE2, άλλα προστανοειδή, κυτταρική βιωσιμότητα |
Προσδιορίστε εάν η μειωμένη παραγωγή μεσολαβητή συνοδεύει τον κυτταρικό τραυματισμό |
|
|
Ευαισθητοποίηση πόνου |
Συμπεριφορικές αποκρίσεις, κινητική λειτουργία, φλεγμονώδεις δείκτες |
Διακρίνετε τις επιπτώσεις που σχετίζονται με τον πόνο από τις αλλαγές στην κίνηση |
|
|
Αρθρικοί ιστοί |
Αρθρική φλεγμονή, ιστολογία, δείκτες μήτρας χόνδρου |
Αξιολογήστε τα συμπτωματικά και τα δομικά αποτελέσματα χωριστά |
|
|
Συγκριτική Φαρμακολογία |
Καμπύλες αναστολής COX, έκθεση, λειτουργικά τελικά σημεία |
Συγκρίνετε τα ΜΣΑΦ υπό αντίστοιχες πειραματικές συνθήκες |
|
Τα κλινικά στοιχεία υποστηρίζουν την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την οστεοαρθρίτιδα και τη ρευματοειδή αρθρίτιδα. Ωστόσο, η βελτίωση των συμπτωμάτων δεν καταδεικνύει ανεξάρτητα την αναγέννηση του χόνδρου, την αναστροφή της δομικής βλάβης των αρθρώσεων ή την τροποποίηση της μακροχρόνιας εξέλιξης της νόσου.
Έρευνα σκευασμάτων και παράδοσης φαρμάκων
Η χαμηλή υδατική διαλυτότητα της μελοξικάμης την καθιστά χρήσιμη για τη διερεύνηση της ενίσχυσης της διάλυσης, της σταθερότητας των σωματιδίων και του ελέγχου της έκθεσης. Οι ερευνητές έχουν αναπτύξει σκευάσματα νανοκρυστάλλων για τη βελτίωση της συμπεριφοράς διάλυσης διατηρώντας παράλληλα τη φυσικοχημική σταθερότητα.
Η ανάπτυξη σκευασμάτων μπορεί επίσης να συγκρίνει στερεές διασπορές, σύμπλοκα εγκλεισμού ή τοπικούς φορείς παροχής, με κάθε προσέγγιση να απαιτεί ανεξάρτητη επικύρωση. Η αξιολόγηση θα πρέπει να συνδέει τις αλλαγές στις ιδιότητες του υλικού με την απελευθέρωση φαρμάκου, τη μετρημένη έκθεση, τις φαρμακολογικές αποκρίσεις και την ασφάλεια.
Η ταχύτερη διάλυση ή η αυξημένη in vitro απελευθέρωση δεν καθιστά από μόνη της βελτιωμένη αποτελεσματικότητα. Τα συστήματα νανοσωματιδίων θα πρέπει να αξιολογούνται για ανάπτυξη σωματιδίων, συσσωμάτωση, επιδράσεις που σχετίζονται με τον φορέα και αλλαγές σε στερεά κατάσταση κατά την αποθήκευση. Τα συστήματα τοπικής χορήγησης θα πρέπει επιπλέον να αξιολογούνται για διείσδυση στους ιστούς, τοπικό ερεθισμό και συστηματική έκθεση.
Έρευνα για την ασφάλεια και την αλληλεπίδραση με τα φάρμακα
Η μελοξικάμη διατηρεί σημαντικούς κινδύνους που σχετίζονται με τα ΜΣΑΦ, όπως σοβαρή γαστρεντερική αιμορραγία και έλκος, καρδιαγγειακά θρομβωτικά επεισόδια και ανεπιθύμητες ενέργειες στη νεφρική λειτουργία και στην ισορροπία υγρών. Η προτίμησή του για το COX-2 δεν αποδεικνύει την ελευθερία από γαστρεντερικό ή καρδιαγγειακό κίνδυνο.
Η έρευνα αλληλεπίδρασης φαρμάκων θα πρέπει να λάβει υπόψη τα αντιπηκτικά, την ασπιρίνη, τους SSRIs/SNRI, τους αναστολείς ΜΕΑ, τους αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης και τα διουρητικά. Τα σχετικά αποτελέσματα περιλαμβάνουν αιμορραγία, αλλαγές στην αρτηριακή πίεση και νεφρική λειτουργία.
Για ερευνητικούς σκοπούς, η σκόνη μελοξικάμης μπορεί να τοποθετηθεί ως εργαλείο για τη μελέτη της οδού COX-προσταγλανδίνης, τη σύγκριση της αντιφλεγμονώδους φαρμακολογίας, την ανάπτυξη κακώς διαλυτών σκευασμάτων φαρμάκων και την καθιέρωση αναλυτικών μεθόδων.
FAQ
Είναι το Mobic ένα ισχυρό παυσίπονο;
Το Mobic (μελοξικάμη) είναι ένα μέτριας ισχύος συνταγογραφούμενο αντιφλεγμονώδες φάρμακο, όχι ένα ναρκωτικό ή οπιοειδή παυσίπονο.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το Mobic;
Το Mobic (γενική ονομασία μελοξικάμη) είναι ένα συνταγογραφούμενο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από τον πόνο, την ευαισθησία, το πρήξιμο και την ακαμψία που προκαλούνται από διάφορους τύπους αρθρίτιδας.
Γιατί το Mobic δεν είναι πλέον διαθέσιμο;
Το επώνυμο φάρμακο Mobic (μελοξικάμη) διακόπηκε για εμπορικούς και επιχειρηματικούς λόγους από τον κατασκευαστή, όχι λόγω ζητημάτων ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας.
Είναι εντάξει να παίρνω το Mobic καθημερινά;
Ναι, μπορείτε να παίρνετε το Mobic (γενική ονομασία: μελοξικάμη) κάθε μέρα, συνήθως ως μία φορά την ημέρα, ανάλογα με τη συνταγή και την ιατρική σας κατάσταση.
Αν ψάχνετε για ένα υψηλής ποιότηταςMobic Powderκατασκευαστής με τον οποίο μπορείτε να δημιουργήσετε μια μακροπρόθεσμη, σταθερή συνεργασία, τότε η Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. θα είναι ο καλύτερος επιχειρηματικός σας συνεργάτης. Μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας στοhi@medibridgeapi.com.
Δημοφιλείς Ετικέτες: mobic powder, Κίνα κατασκευαστές mobic σκόνης, προμηθευτές, εργοστάσιο
